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| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Tetrazepam | ||||||||
| Andere Namen | |||||||||
| Summenformel | C16H17ClN2O | ||||||||
| CAS-Nummer | 10379-14-3 | ||||||||
| PubChem | 25215 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| Kurzbeschreibung | gelbbraune Kristalle[1] | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja, teilweise BtMG | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 288,77 g·mol−1 | ||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| Löslichkeit |
schlecht in Wasser: 26,4 mg·l–1 (bei 25 °C) [2] |
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| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| LD50 | |||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Tetrazepam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine, der insbesondere als Muskelrelaxans eingesetzt wird. Tetrazepam wird bei schmerzreflektorischer Muskelverspannung angewendet, insbesondere als Folge von Erkrankungen der Wirbelsäule und der achsennahen Gelenke und bei spastischen Syndromen, die auf eine krankhaft gesteigerte Muskelspannung zurückzuführen sind.
Inhaltsverzeichnis |
Tetrazepam wird als Muskelrelaxans bei schmerzreflektorischer Muskelverspannung und bei spastischen Syndromen angewendet, die auf eine krankhaft gesteigerte Muskelspannung zurückzuführen sind, sowie bei neurogenen Kontrakturen und Muskelhypertonus.
Die Bioverfügbarkeit beträgt 90–100 %, maximale Plasmakonzentrationen werden nach 1,5–2 Stunden erreicht, Plasmaproteinbindung ca. 70 %, Plasmahalbwertszeit 12–18 Stunden, Steady-state-Konzentrationen nach circa drei Tagen, die Elimination erfolgt nach hepatischem Metabolismus in Glukuronide überwiegend renal, Äquivalenzdosis (= 10 mg Diazepam) 150 mg.
Benzodiazepin, die durch GABA vermittelte synaptische Hemmung wird gefördert (freigesetzte GABA wirkt effektiver) vermehrter Cl--Einstrom Reduktion der Erregbarkeit der Neuronenmembran, Hemmung der mono- und polysynaptischen Reflexbögen Dämpfung des Muskeltonus, zusätzlich spannungs-, erregungs-, angstdämpfende, sedierende, hypnotische und antikonvulsive Effekte
Als charakteristische Nebenwirkungen von Tetrazepam können Müdigkeit, verlangsamte Reaktionen, Halluzinationen und, seltener, eine auf Muskelschwäche zurückzuführende Gangunsicherheit auftreten. Gerade in den ersten Behandlungstagen sollte daher auf (aktives) Autofahren oder das Arbeiten mit gefährlichen Maschinen verzichtet werden (Reaktionsverlangsamung). Daneben können häufig Bewegungs- und Artikulationsstörungen, Benommenheit, Übelkeit und Erbrechen beobachtet werden (1–10 %). Es besteht zudem die Möglichkeit der Wirkungsumkehr, das heißt, es können beispielsweise akute Erregungszustände (Angst, Suizidalität, Schlafstörungen, Wutanfälle oder Muskelkrämpfe) eintreten.
Nicht zu vergessen ist bei den Nebenwirkungen vor allem die Amnesie, welche prinzipiell bei allen Benzodiazepinen auftreten kann. Ferner wurde gelegentlich über Euphorie berichtet.
Der Wirkstoff Tetrazepam kann schon nach kurzer Einnahme zur Abhängigkeit führen. Bei Beendigung der Therapie mit Tetrazepam sollte die Dosis langsam verringert werden, da sonst schwere Entzugssyndrome sowohl psychisch als auch physisch eintreten können. Wird das Mittel abrupt abgesetzt, kann dies nach 2–4 Tagen Schlaflosigkeit zu vermehrtem Träumen führen. Darüber hinaus können sich Angst, Spannungszustände oder Depressionen verstärkt wieder einstellen.
Die Wirkung von anderen im Zentralnervensystem wirkenden Substanzen, insbesondere Alkohol, kann bei gleichzeitiger Einnahme mit Tetrazepam verstärkt werden.
Zentral wirkende Medikamente, Alkohol (gegenseitige Wirkungsverstärkung); Muskelrelaxanzien (deren Wirkung verstärkt sich ); Cimetidin, Omeprazol (Tetrazepam-Wirkung wird gesteigert ); Clozapin (Gefahr eines Atem-/Kreislaufversagens )
Da Tetrazepam über das Cytochrom-P450-Enzymsystem CYP 3A4 metabolisiert wird, können Hemmstoffe dieses Enzymsystems, wie z. B. Cimetidin oder auch Grapefruitprodukte, die Wirkung von Tetrazepam verstärken.
Tetrazepam ist in der Bundesrepublik Deutschland aufgrund seiner Aufführung in der Anlage 3 BtMG ein verkehrsfähiges und verschreibungsfähiges Betäubungsmittel. Der Umgang ohne Erlaubnis oder Verschreibung ist grundsätzlich strafbar. Weitere Informationen sind im Hauptartikel Betäubungsmittelrecht in Deutschland zu finden.
Ausgenommen sind Zubereitungen, die keine weiteren Betäubungsmittel enthalten und je abgeteilter Form bis zu 100 mg Tetrazepam enthalten.
Musaril (D), Myolastan (A), Rilex (D), diverse Generika (D, A)
Thieme Checkliste Arzneimittel A-Z, 5. Auflage
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