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| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Sugammadex | ||||||||
| Andere Namen | |||||||||
| Summenformel | C72H112O48S8 | ||||||||
| CAS-Nummer | 343306-71-8 | ||||||||
| PubChem | 6918584 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse |
Muskelrelaxanz-Reversor |
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| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 2002,15 g·mol−1 | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Sugammadex (Handelsname Bridion, Hersteller: Essex Pharma) ist ein Arzneistoff zur Reversierung der neuromuskulären Blockade (Muskelerschlaffung) durch Muskelrelaxantien vom Aminosteroid-Typ, insbesondere Rocuronium, nach einer Allgemeinanästhesie (Narkose). Der Arzneistoff ist seit Ende Juli 2008 von der Europäischen Kommission zugelassen. Durch den sehr hohen Preis findet der Wirkstof noch keine breite klinische Anwendung.
Inhaltsverzeichnis |
Sugammadex ist ein modifiziertes γ-Cyclodextrin mit einer hydrophilen Außen- und einer lipophilen Innenseite. Durch die Bindung von negativ geladenen Carboxylatgruppen entsteht eine sehr stabile Einschlussverbindung, was unter dem Schlagwort „Enkapsulierung“ vermarktet wird. Sugammadex besitzt eine hohe Affinität gegenüber Rocuronium, wofür es entwickelt wurde, sowie eine geringere gegenüber Vecuronium. Nicht-Steroidale Muskelrelaxanzien (Benzylisochinoline wie Mivacurium oder Atracurium sowie Suxamethonium) können nicht durch Sugammadex gebunden werden.
Nach intravenöser Gabe von Sugammadex wird das freie Muskelrelaxans „enkapsuliert“. Dadurch entsteht ein Konzentrationsgradient für das Relaxans von der neuromuskulären Endplatte in den Intravasalraum, so dass sekundär weiteres folgt und gebunden wird. Durch diesen Prozess wird die Wirkung des Muskelrelaxans beendet. Im Unterschied zu den bislang verfügbaren Muskelrelaxans-Antagonisten (Acetylcholinesterase-Inhibitoren wie Neostigmin) erfolgt damit die Wirkung nicht an der neuromuskulären Endplatte.
Im Gegensatz zu den bislang verfügbaren Präparaten vermag Sugammadex auch tiefe neuromuskuläre Blockaden unmittelbar nach Rocuronium-Gabe dosisabhängig innerhalb von zwei bis drei Minuten aufzuheben. Die Gefahr einer Recurarisierung (Wiedereinsetzen der Muskelerschlaffung) wurde in klinischen Studien bei adäquater Sugammadex-Dosierung nicht beobachtet.
Sugammadex hat sich in den Zulassungsstudien als relativ nebenwirkungsarm herausgestellt. Aufgrund des Wirkmechanismus hat Sugammadex nahezu keine cholinergen Nebenwirkungen, welche die zur Zeit gebräuchlichen Acetylcholinesterase-Inhibitoren aufweisen (Bradykardie, Bronchokonstriktion, Speichelfluss). Nur in Einzelfällen wurden allergische Reaktionen (Urtikaria) beobachtet.
Die häufigste Nebenwirkung ist eine Geschmacksstörung (metallisch oder bitter), der bei mehr als 10 % der Patienten auftritt. Ob die in einigen Fällen der Anwendung beobachtete intraoperative Wachheit auf Sugammadex zurückzuführen ist, ist unklar.
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